Parte VIII · Psicofarmaci in Italia · Antipsicotici
Tiapride
È indicata per i movimenti involontari — ed è essa stessa capace di causarli.
1Struttura e proprietà chimiche
Un’altra benzamide sostituita — il RCP la definisce con precisione chimica «derivato delle alchil-sulfon-O-anisamidi». Rispetto alla sulpiride, la coda pirrolidinica è sostituita da una dietilaminoetilammina lineare, e il sulfamoile da un metilsulfonile.
Senza l’anello chiuso della pirrolidina, la molecola perde il centro stereogenico: la tiapride non ha enantiomeri. È una benzamide semplificata — e, come vedremo, anche più debole.
2Storia
Sviluppata in Francia negli anni Settanta, la tiapride occupa una nicchia curiosa: è un antipsicotico che non viene quasi mai usato per la psicosi.
È l’espressione, un po’ d’altri tempi, che usa il RCP italiano. E coglie il punto: la tiapride è un antagonista D₂ debole, con un’affinità nettamente inferiore a quella di sulpiride e amisulpride. Troppo debole per trattare una schizofrenia. Ma sufficiente — e relativamente ben tollerata — per spegnere i movimenti involontari e per sedare l’agitazione senza il carico anticolinergico e ipotensivo dei neurolettici classici. È diventata così, di fatto, un farmaco della neurologia e della geriatria più che della psichiatria.
3Indicazioni terapeutiche autorizzate in Italia
- Movimenti involontari, coreici in particolare.
- Quadri ipercinetici di tipo funzionale.
- Sindromi cefalalgiche ad eziologia diversa.
- Disturbi del comportamento con agitazione ed ansietà nelle sindromi alcoliche acute e croniche e nell’anziano.
- Alterazioni della mobilità gastro-intestinale; discinesie gastro-intestinali.
Nessuna psicosi. Nessuna schizofrenia. Le indicazioni reali sono tre, e vale la pena nominarle per quello che sono nella pratica:
- Le discinesie e la corea — inclusa, nell’uso corrente, la corea di Huntington e i tic della sindrome di Tourette.
- La sindrome da astinenza alcolica — dove la tiapride è, in Francia e in Italia, un’alternativa storica alle benzodiazepine per l’agitazione.
- L’agitazione dell’anziano.
4Nomi commerciali
In Italia: Italprid®, Sereprile®, compresse da 100 mg e soluzione iniettabile 100 mg/2 ml.
5Posologia
| Indicazione | Dose |
|---|---|
| Etilismo cronico | 1-2 compresse/die → 100-200 mg/die |
| Disturbi del comportamento dell’anziano; agitazione cronica | 1-2 compresse/die → 100-200 mg/die |
| Movimenti anormali | 3-6 compresse/die → 300-600 mg/die, secondo gravità |
| Cefalalgie | 1-3 compresse/die, fino a 4 nei casi più severi |
Il RCP premette che «posologia e via di somministrazione vanno adattate dal medico al tipo e alla gravità del quadro clinico» — e in effetti l’escursione è ampia: da 100 a 600 mg. Le discinesie richiedono le dosi più alte; l’anziano agitato, le più basse.
6Farmacocinetica e controindicazioni
| Parametro | Valore |
|---|---|
| Assorbimento | Molto rapido; picco plasmatico entro la prima ora per via orale |
| Emivita plasmatica | 4 ore |
| Eliminazione | Essenzialmente urinaria |
Quattro ore di emivita e picco in un’ora: è un farmaco rapido e di breve durata, che va somministrato più volte al giorno. La coerenza con l’uso nell’agitazione acuta è evidente — così come lo è la dipendenza dalla funzione renale, che nell’anziano (la popolazione target) va sempre valutata.
- Ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti.
- Tumori prolattino-dipendenti concomitanti — es. prolattinomi ipofisari e cancro della mammella.
- Feocromocitoma — il RCP segnala gravi episodi di ipertensione in pazienti con feocromocitoma trattati con antidopaminergici, incluse alcune benzamidi.
7Farmacodinamica
Categoria: Antipsicotici. ATC N05AL03.
Il RCP italiano è, su questo punto, di una laconicità disarmante: descrive la tiapride come un «regolatore neuro-sensitivo-motorio» con «azione neurotropa centrale, per la quale è stato ipotizzato un punto d’attacco a livello del sistema mesolimbico».
Tradotto nella farmacologia moderna: la tiapride è un antagonista selettivo dei recettori dopaminergici D₂ e D₃, con affinità relativamente bassa e, come tutte le benzamidi, nessuna attività su serotonina, istamina, acetilcolina o noradrenalina.
Un antagonista D₂ debole non è un antipsicotico scadente: è un farmaco diverso. Blocca abbastanza la dopamina da ridurre i movimenti involontari e da calmare l’agitazione, ma non abbastanza da produrre il blocco massiccio che serve (e che costa) nella psicosi. Il risultato è un profilo con meno sedazione, meno ipotensione, meno effetti anticolinergici dei neurolettici classici — il che, nell’anziano, non è un dettaglio. È il motivo per cui la tiapride è sopravvissuta.
8Effetti collaterali
| Ambito | Manifestazioni | Frequenza |
|---|---|---|
| Endocrino | Iperprolattinemia — reversibile alla sospensione; può causare galattorrea, amenorrea, ginecomastia, disfunzione sessuale | Comune |
| Ematologico | Leucopenia, neutropenia, agranulocitosi | Raro |
| Sistema nervoso | Sedazione, sonnolenza; sintomi extrapiramidali: parkinsonismo, tremore, acatisia, distonie acute; discinesia tardiva | — |
| Cardiaco | Prolungamento del QT, torsione di punta | — |
Non è la clozapina, e non c’è alcun registro di monitoraggio. Ma il RCP la elenca, e vale la solita regola operativa: febbre, mal di gola o segni di infezione in un paziente in tiapride richiedono un emocromo, non un antibiotico empirico.
La tiapride è indicata per i movimenti involontari — ed è essa stessa capace di causarli. È un antagonista D₂: può dare parkinsonismo, distonie acute e, con l’uso prolungato, discinesia tardiva — che è irreversibile. Nel paziente anziano trattato per «agitazione» a tempo indeterminato, questo è un rischio reale e spesso non sorvegliato. La tiapride non è un ansiolitico e non è innocua: è un neurolettico, e la durata del trattamento va rivalutata come tale.
Vale infine, come per tutti gli antipsicotici, l’avvertenza sull’aumentata mortalità nell’anziano con demenza — la popolazione in cui la tiapride viene prescritta più spesso.
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto e foglio illustrativo: consulta la scheda tecnica. È la fonte che prevale su qualunque sintesi, compresa questa.