Vai al contenuto

Parte VIII · Psicofarmaci in Italia · Ipnotici, sedativi e farmaci circadiani

Flurazepam

Prima di diagnosticare un decadimento cognitivo in un anziano, guardate cosa prende la sera. Con un metabolita che dura fino a cento ore, il paziente che assume flurazepam da mesi non è sedato la notte: è sedato sempre.

Denominazione comuneFlurazepam dicloridrato
Formula brutaC21H23ClFN3O
Peso molecolare387,89 g/mol
Codice ATCN05CD01

1Struttura e proprietà chimiche

Figura 1 — Struttura del flurazepam: benzodiazepina con catena dietilamminoetilica sull’azoto N-1. È proprio quella catena che il fegato taglia via, generando il metabolita che conta. Struttura generata da SMILES canonico; formula e peso molecolare calcolati (base libera).
Denominazione comune (INN)Flurazepam (come dicloridrato)
Formula bruta (base libera)C21H23ClFN3O
Peso molecolare (base libera)387,89 g/mol
Classe chimica1,4-benzodiazepina — profarmaco
Codice ATCN05CD01

2Il campione assoluto dell’accumulo

In questo repertorio avete già incontrato molecole che accumulano: il diazepam, il pinazepam, il prazepam. Il flurazepam li batte tutti.

Guardate questi due numeri, e teneteli vicini.

Emivita del flurazepam: 3 ore.
Emivita del suo metabolita principale, l’N-desalchilflurazepam: 47–100 ore.

Quarantasette. Cento. È il dato che definisce questa molecola, ed è scritto nero su bianco nel §5.2 del RCP.

Un’emivita di 100 ore significa che lo steady-state si raggiunge dopo tre settimane, e che dopo la sospensione ci vogliono altre tre settimane per eliminarlo. Un paziente che prende flurazepam ogni sera ha in circolo, al mattino, il metabolita di tutte le settimane precedenti.

È per questo che il flurazepam, negli anziani, è considerato uno dei farmaci potenzialmente inappropriati per eccellenza — compare regolarmente nei criteri di Beers e in tutte le liste di deprescrizione geriatrica. Non per una tossicità intrinseca. Per quel numero.

3Indicazioni autorizzate in Italia

Dal RCP (§4.1), verbatim:

«Trattamento a breve termine dell’insonnia.

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando l’insonnia è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio

4Nomi commerciali in Italia

Valdorm®Capsule 15 mg e 30 mg
Dalmadorm®Marchio storico della molecola
Flunox®Altro marchio in commercio

5Elenco completo dei marchi

In commercio in ItaliaValdorm · Flunox
Non più in commercio in ItaliaDalmadorm
All’esteroDalmane

Le specialità in commercio in Italia sono verificate sulle liste AIFA di classe A e H aggiornate al 31 marzo 2026. L’elenco cambia nel tempo e alcune confezioni possono risultare in carenza: la fonte che prevale è sempre la Banca Dati Farmaci di AIFA.

6Posologia

VoceIndicazione del RCP
Range terapeutico15–60 mg
Dosi usuali nell’adulto15 mg o 30 mg, al momento di coricarsi
Come iniziareIniziare con 15 mg, aumentando solo dopo aver saggiato la reattività individuale
30 mgNei casi gravi. Ma il RCP avverte: a questo dosaggio «sono più frequenti gli effetti residui al risveglio»
Dose massima60 mg — da non superare
Modalità«Se possibile il trattamento dovrebbe essere fatto a intermittenza»
«Se possibile, a intermittenza». Il RCP scrive questa frase con la naturalezza di un consiglio tecnico, ma è la raccomandazione più importante della scheda — e vale la pena capire perché è specifica di questa molecola.

Con un metabolita a 47–100 ore, prendere il flurazepam a notti alterne non produce un vuoto terapeutico: il metabolita è ancora lì, abbondantemente. L’effetto rimane. Ma il carico complessivo si dimezza.

È, paradossalmente, l’unico ipnotico per cui la somministrazione intermittente funziona davvero — e proprio in virtù del difetto che lo rende pericoloso. Se dovete usarlo, usatelo così.

7Farmacocinetica

AssorbimentoRapido. Dopo 30 mg: picco ematico di ~2 ng/ml fra la prima e la seconda ora.
MetabolismoRapidissimo. Il flurazepam viene metabolizzato quasi subito.
Emivita del flurazepam~3 ore
Emivita del metabolita attivo ⚠⚠N-desalchilflurazepam: 47–100 ore
Metabolita urinario principaleN-idrossietilflurazepam coniugato
EliminazionePrevalentemente urinaria, come metaboliti
Volume di distribuzione3,4 l/kg
Il flurazepam è un profarmaco, esattamente come il clorazepato e il prazepam. Con la differenza che il suo metabolita è ancora più lungo del nordazepam.

Traducete in clinica: il paziente anziano che prende 30 mg di Valdorm ogni sera da sei mesi ha, in circolo, concentrazioni di N-desalchilflurazepam stabilmente elevate ventiquattr’ore su ventiquattro. Non è un ipnotico: è una sedazione continua, che alla sera viene solo rinforzata.

Quel paziente vi dirà che è «un po’ rallentato», che «la memoria non è più quella», che «ha perso un po’ l’equilibrio». E voi, se non pensate al farmaco, chiamerete quella cosa invecchiamento. O, peggio, demenza iniziale.

Diciamolo chiaramente: prima di diagnosticare un decadimento cognitivo in un anziano, guardate cosa prende la sera. È una delle poche cose reversibili che vi capiteranno.

8Farmacodinamica

Modulatore allosterico positivo del recettore GABA-A al sito benzodiazepinico. La farmacodinamica clinicamente rilevante, dopo le prime ore, è quella del N-desalchilflurazepam: sedazione prolungata, ansiolisi, miorilassamento.

9Controindicazioni ed effetti collaterali

Controindicazioni (§4.3), verbatim

  • Ipersensibilità al principio attivo, alle benzodiazepine o a un eccipiente
  • Miastenia gravis
  • Grave insufficienza respiratoria · Insufficienza polmonare grave · Depressione respiratoria
  • Grave insufficienza epatica
  • Sindrome da apnea notturna
  • Stati ossessivi o fobici
  • Psicosi cronica

Effetti indesiderati e rischi

AmbitoManifestazioni
Sedazione residua ⚠⚠È l’effetto caratteristico del flurazepam. Il RCP la segnala esplicitamente ai 30 mg. Sonnolenza diurna, rallentamento, «testa annebbiata».
Accumulo ⚠⚠Inevitabile e progressivo. Steady-state dopo settimane.
Anziano ⚠⚠Cadute, fratture, confusione, deterioramento cognitivo reversibile. È la molecola con il peggior profilo geriatrico della sezione.
CognitiviAmnesia anterograda, compromissione di attenzione e memoria
NeurologiciAtassia, vertigini, ipotonia muscolare, disartria
Tolleranza e dipendenzaCome per tutte le benzodiazepine
AstinenzaCompare molto tardi (giorni o settimane), per la lunghissima emivita del metabolita. Facilmente scambiata per «ricaduta».
ParadossiAgitazione, irritabilità, aggressività, disinibizione
Oppioidi e alcol. Depressione respiratoria sinergica, coma, morte. Con un metabolita che resta in circolo per giorni, l’astensione dall’alcol «per quella sera» non protegge.
La verità sul flurazepam, detta senza giri di parole. È un ottimo farmaco per una cosa sola: far dormire un paziente che ha anche molta ansia diurna, in cui la sedazione residua è, di fatto, un effetto desiderato. Fuori da quella nicchia, il rapporto rischio-beneficio è difficile da difendere — e nell’anziano è, francamente, cattivo.

Se avete un paziente sopra i settant’anni che prende Valdorm o Dalmadorm da anni, non è una terapia: è un problema che nessuno ha ancora affrontato. E affrontarlo — lentamente, perché con quelle emivite lo scalaggio richiede mesi — è probabilmente uno degli interventi più utili che farete quest’anno.

Il paradosso, e ve lo lascio: l’emivita lunghissima che rende il flurazepam pericoloso è anche ciò che rende la sua sospensione relativamente clemente. Il farmaco si autoscala. Non c’è la crisi acuta dell’alprazolam. C’è solo una lunga, lenta discesa. Approfittatene.
Nota metodologica. Indicazioni, posologia, controindicazioni e farmacocinetica — inclusi l’emivita del flurazepam di ~3 ore, quella del metabolita N-desalchilflurazepam di 47–100 ore, il picco di ~2 ng/ml fra la 1ª e la 2ª ora dopo 30 mg e il Vd di 3,4 l/kg — sono estratti dal Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto di Valdorm® depositato presso AIFA (documento reso disponibile il 10/04/2025) e consultabile al link in testa alla pagina. Anche la raccomandazione di trattamento «a intermittenza» e l’avvertenza sugli effetti residui al risveglio ai 30 mg sono citazioni testuali. I riferimenti ai criteri di Beers e alle liste di deprescrizione geriatrica sono contesto clinico esterno al RCP, dichiarato come tale. Formula bruta e peso molecolare sono calcolati dalla struttura chimica della base libera. Questa scheda è materiale di consultazione per professionisti e non sostituisce il giudizio clinico né il foglio illustrativo. In caso di discrepanza prevale il RCP aggiornato, non questa sintesi.

10Domande frequenti

Perché di giorno mi sento intontito?

Perché il flurazepam è un profarmaco e quello che conta non è lui. La molecola ha un'emivita di circa 3 ore, ma il suo metabolita attivo, l'N-desalchilflurazepam, ne ha 47-100. Chi lo prende ogni sera ha in circolo concentrazioni stabilmente elevate ventiquattr'ore su ventiquattro: non è un ipnotico, è una sedazione continua che alla sera viene solo rinforzata. Da qui la sonnolenza diurna, il rallentamento, la «testa annebbiata» che il RCP elenca come effetti residui.

È pericoloso in una persona anziana?

È la molecola con il peggior profilo geriatrico di questa sezione: cadute, fratture, confusione, deterioramento cognitivo — che però è reversibile. Ed è il punto clinicamente più utile: un anziano che assume flurazepam da mesi riferisce di essere «un po' rallentato», che «la memoria non è più quella», che ha perso l'equilibrio; se non si pensa al farmaco, quella cosa viene chiamata invecchiamento o, peggio, demenza iniziale. Prima di diagnosticare un decadimento cognitivo in un anziano, va guardato cosa prende la sera.

Si può prendere a notti alterne?

Il RCP raccomanda che, «se possibile, il trattamento sia fatto a intermittenza», ed è una raccomandazione specifica di questa molecola: con un metabolita attivo che dura 47-100 ore, un'assunzione non quotidiana non lascia il paziente scoperto, perché l'N-desalchilflurazepam è ancora in circolo, e riduce il carico complessivo di farmaco. È l'unico ipnotico per cui l'assunzione intermittente ha un senso farmacologico. Non è però una modifica da introdurre da soli: lo schema, e il momento in cui adottarlo, li decide chi ha in carico la terapia.

Come si smette dopo anni che si prende?

Con lentezza: con quelle emivite lo scalaggio richiede mesi, e la decisione va presa con chi ha in carico la terapia. C'è però un aspetto favorevole: la lunghissima emivita del metabolita rende la sospensione relativamente clemente, perché il farmaco si auto-scala e non c'è la crisi acuta dell'alprazolam. Il rovescio è che l'astinenza compare molto tardi, giorni o settimane dopo, ed è facilmente scambiata per una ricaduta dell'insonnia — e a quel punto la terapia riparte.

Se non bevo la sera in cui lo prendo sono al sicuro?

No. Con un metabolita che resta in circolo per giorni, l'astensione dall'alcol «per quella sera» non protegge: il farmaco attivo è presente anche nelle ore e nei giorni in cui la compressa non è stata presa. L'associazione con alcol e oppioidi comporta depressione respiratoria sinergica, coma, morte. Fra le controindicazioni formali figurano insufficienza respiratoria grave e depressione respiratoria, sindrome delle apnee notturne, grave insufficienza epatica e miastenia grave.

Meglio 15 o 30 mg?

Il RCP indica di iniziare con 15 mg, aumentando solo dopo aver saggiato la reattività individuale; le dosi usuali nell'adulto sono 15 o 30 mg al momento di coricarsi, il range terapeutico va da 15 a 60 mg e i 60 mg non vanno superati. Sui 30 mg il RCP mette un'avvertenza esplicita: a quel dosaggio «sono più frequenti gli effetti residui al risveglio». La differenza fra le due dosi, in pratica, si misura sulla mattina dopo.

Documentazione ufficiale

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto e foglio illustrativo: consulta la scheda tecnica. È la fonte che prevale su qualunque sintesi, compresa questa.


← Torna all'indice dei psicofarmaci

Avvertenza. I contenuti di Psicofarmacologia.it hanno finalità didattica e divulgativa e sono rivolti a studenti e professionisti della salute. Non costituiscono prescrizione né sostituiscono il giudizio clinico o il parere del medico curante. Le decisioni terapeutiche vanno sempre individualizzate.