Parte VIII · Psicofarmaci in Italia · Ipnotici, sedativi e farmaci circadiani
Estazolam
Triazolam: C17H12Cl2N4, emivita 1,5-5,5 ore. Estazolam: C16H11ClN4, emivita 17 ore. Un atomo di cloro in meno, un fattore dieci di differenza. Non fidatevi mai della somiglianza dei nomi.
1Struttura e proprietà chimiche
| Denominazione comune (INN) | Estazolam |
|---|---|
| Formula bruta | C16H11ClN4 |
| Peso molecolare | 294,74 g/mol |
| Classe chimica | Triazolobenzodiazepina |
| Codice ATC | N05CD04 |
Risultato: il triazolam ha un’emivita di 1,5–5,5 ore, l’estazolam di 17. Un atomo, un fattore dieci.
È il tipo di dimostrazione che vale più di un capitolo di farmacochimica: piccole modifiche strutturali cambiano radicalmente il comportamento clinico. Non fidatevi mai della somiglianza dei nomi.
2Indicazioni autorizzate in Italia
Dal RCP di ESILGAN® (§4.1), verbatim:
«Trattamento a breve termine dell’insonnia.
Le benzodiazepine sono indicate solamente quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.»
3Nomi commerciali in Italia
| ESILGAN® | Compresse 1 mg e 2 mg (la compressa da 2 mg è divisibile in croce) Contengono lattosio. |
|---|
4Elenco completo dei marchi
Le specialità in commercio in Italia sono verificate sulle liste AIFA di classe A e H aggiornate al 31 marzo 2026. L’elenco cambia nel tempo e alcune confezioni possono risultare in carenza: la fonte che prevale è sempre la Banca Dati Farmaci di AIFA.
5Posologia
| Voce | Indicazione del RCP |
|---|---|
| Principio guida | Iniziare con la dose consigliata più bassa. Non superare la dose massima. |
| Individualizzazione | Il dosaggio va rapportato all’età, allo stato generale e alla sintomatologia |
| Cautela particolare in: ⚠ | Pazienti anziani, debilitati, con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) |
| Durata | Da pochi giorni a due settimane, massimo quattro settimane inclusa la sospensione graduale |
In un capitolo in cui il problema principale è come sospendere, la divisibilità è una caratteristica clinicamente rilevante. Con l’estazolam si può fare uno scalaggio a quattro gradini — 2, 1,5, 1, 0,5 — senza dover cambiare molecola.
6Farmacocinetica
| Assorbimento | Rapido. Emivita di assorbimento (t½α) 17,1 minuti. Picco ematico entro 6 ore. |
|---|---|
| Distribuzione | Supera facilmente la barriera ematoencefalica: i livelli cerebrali sono «praticamente sovrapponibili a quelli ematici» |
| Accumulo | ⚠ Il RCP è esplicito: «Estazolam non determina accumulo» |
| Emivita di eliminazione | ~17 ore (t½β) |
| Classificazione | Cinetica intermedia fra le benzodiazepine a breve e quelle a lunga durata d’azione |
L’accumulo, in farmacocinetica, nasce quando l’intervallo fra le dosi è troppo breve rispetto all’emivita — cioè quando la dose successiva arriva prima che la precedente sia stata smaltita. Con 17 ore di emivita e una somministrazione ogni 24, il farmaco fa in tempo a scendere abbastanza. E, soprattutto, non ci sono metaboliti attivi a lunga emivita — il vero motore dell’accumulo nel flurazepam e nel diazepam.
Risultato: l’estazolam copre bene tutta la notte (17 ore sono più che sufficienti) senza costruire il deposito che nel flurazepam produce la sedazione permanente.
Il prezzo, prevedibile: qualche sedazione residua al mattino, perché a 17 ore di emivita, alle sette del mattino, c’è ancora farmaco. Non è il profilo ideale per chi deve guidare all’alba.
7Farmacodinamica
Modulatore allosterico positivo del recettore GABA-A al sito benzodiazepinico. Come tutte le triazolobenzodiazepine, ha alta affinità recettoriale — da cui il dosaggio in milligrammi singoli.
8Controindicazioni ed effetti collaterali
Controindicazioni (§4.3), verbatim
- Miastenia grave
- Ipersensibilità al principio attivo, alle benzodiazepine o a un eccipiente
- Insufficienza respiratoria grave
- Sindrome di apnea nel sonno
- Insufficienza epatica grave
- Età pediatrica
- Primo trimestre di gravidanza
Effetti indesiderati e rischi
| Ambito | Manifestazioni |
|---|---|
| Sedazione residua | Presente al mattino, per l’emivita di 17 ore |
| Tolleranza | «Dopo un uso ripetuto per alcune settimane, si può verificare una riduzione dell’effetto ipnoinducente» — testuale |
| Dipendenza ⚠ | Come per tutte le benzodiazepine, aggravata dall’alta potenza |
| Astinenza | Insonnia di rimbalzo, ansia, tremore. Nei casi gravi convulsioni. |
| Cognitivi | Amnesia anterograda, riduzione dell’attenzione |
| Neurologici | Atassia, vertigini, ipotonia muscolare |
| Anziano ⚠ | Cadute, confusione. Cautela particolare in caso di alterazioni cerebrali organiche. |
| Paradossi | Agitazione, irritabilità, aggressività |
L’estazolam, con le sue 17 ore, non è propriamente «a breve emivita» — ma l’avvertenza resta nel testo, e vale come promemoria generale della classe. Il rimbalzo interdose è la trappola che trasforma un ipnotico in una dipendenza.
9Domande frequenti
Per quanto tempo si può prendere l'Esilgan?
Il RCP indica una durata che va da pochi giorni a due settimane, con un massimo di quattro settimane compresa la sospensione graduale. L'indicazione registrata è il trattamento a breve termine dell'insonnia, e le benzodiazepine sono indicate «solamente quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio». Si inizia dalla dose consigliata più bassa, senza superare la massima, e il dosaggio va rapportato all'età, allo stato generale e alla sintomatologia.
Al mattino resto rallentato: è normale?
È prevedibile. L'estazolam ha un'emivita di eliminazione di circa 17 ore: alle sette del mattino c'è ancora farmaco in circolo, e la sedazione residua è elencata fra gli effetti indesiderati attesi. A questo si aggiungono i possibili effetti cognitivi — amnesia anterograda, riduzione dell'attenzione — e neurologici, come atassia e vertigini. Non è il profilo ideale per chi deve guidare all'alba, e nell'anziano la stessa sedazione si traduce in rischio di cadute e confusione.
Si accumula se lo prendo tutte le sere?
Il RCP è esplicito: «Estazolam non determina accumulo». La combinazione sembra contraddittoria — 17 ore di emivita e nessun accumulo — ma si spiega: con una somministrazione ogni 24 ore il farmaco fa in tempo a scendere abbastanza, e soprattutto non ci sono metaboliti attivi a lunga emivita, che sono il vero motore dell'accumulo di flurazepam e diazepam. Copre bene la notte senza costruire il deposito che nel flurazepam produce una sedazione permanente. Il prezzo resta la sedazione residua al mattino.
Come si scala la dose quando si smette?
La sospensione dell'estazolam va programmata e graduale: il RCP conta il periodo di sospensione dentro le quattro settimane massime di trattamento, e alla sospensione possono comparire insonnia di rimbalzo, ansia, tremore e, nei casi gravi, convulsioni. Un elemento tecnico aiuta: la compressa da 2 mg è divisibile in croce, quindi consente riduzioni fini senza dover cambiare molecola. Ma l'entità dei gradini e i tempi li stabilisce chi ha in carico la terapia, perché dipendono dalla dose raggiunta, dalla durata dell'assunzione e dai sintomi che compaiono lungo la discesa.
Dopo qualche settimana non fa più effetto: perché?
È la tolleranza, e il RCP la descrive testualmente: «dopo un uso ripetuto per alcune settimane si può verificare una riduzione dell'effetto ipnoinducente». Il rischio successivo è la dipendenza, aggravata dall'alta potenza della molecola, con un'astinenza che si manifesta come insonnia di rimbalzo, ansia e tremore, e nei casi gravi convulsioni. Il RCP avverte anche che i fenomeni da sospensione possono comparire nell'intervallo fra due assunzioni: il rimbalzo interdose è ciò che trasforma un ipnotico in una dipendenza.
Si può bere un bicchiere di vino la sera?
L'associazione con alcol e con gli oppioidi è quella che il RCP segnala come pericolosa: depressione respiratoria sinergica, sedazione profonda, coma, morte. Non è un rischio teorico riservato alle dosi da abuso: è l'effetto atteso di due depressori del sistema nervoso centrale che si sommano. Le altre controindicazioni formali comprendono insufficienza respiratoria grave, sindrome delle apnee nel sonno, miastenia grave ed epatopatia grave.
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Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto e foglio illustrativo: consulta la scheda tecnica. È la fonte che prevale su qualunque sintesi, compresa questa.