Parte VIII · Psicofarmaci in Italia · Dipendenze
Naloxone
Non tratta la dipendenza: riporta indietro chi sta morendo. Si titola sul RESPIRO, non sulla coscienza — perché chi punta a svegliarlo del tutto ottiene un paziente in astinenza acuta che scappa via. E il naloxone dura meno dell eroina, molto meno del metadone.
Denominazione comuneNaloxone cloridrato biidrato
Formula brutaC19H21NO4
Peso molecolare327,38 g/mol
Codice ATCV03AB15
Il naloxone è l’unico farmaco di questo repertorio che ha un compito solo: RIPORTARE INDIETRO QUALCUNO CHE STA MORENDO.
Non tratta la dipendenza. Non riduce il craving. Non fa nulla di quello che fanno gli altri farmaci di questa sezione.
Fa una cosa e basta: quando una persona in overdose ha smesso di respirare, il naloxone strappa via l’oppioide dal recettore e la persona riprende a respirare.
In due minuti. Davanti ai vostri occhi.
Non c’è niente, in tutta la medicina, di più simile a un miracolo — e non è un miracolo: è farmacocinetica. È una molecola che si lega più forte, e vince.
Non tratta la dipendenza. Non riduce il craving. Non fa nulla di quello che fanno gli altri farmaci di questa sezione.
Fa una cosa e basta: quando una persona in overdose ha smesso di respirare, il naloxone strappa via l’oppioide dal recettore e la persona riprende a respirare.
In due minuti. Davanti ai vostri occhi.
Non c’è niente, in tutta la medicina, di più simile a un miracolo — e non è un miracolo: è farmacocinetica. È una molecola che si lega più forte, e vince.
1Struttura e proprietà chimiche
| Denominazione comune (INN) | Naloxone (come cloridrato biidrato) |
|---|---|
| Formula bruta (base libera) | C19H21NO4 |
| Peso molecolare (base libera) | 327,38 g/mol |
| Classe | Antagonista puro dei recettori oppioidi |
| Codice ATC | V03AB15 — antidoto |
| Forma | Soluzione iniettabile 0,4 mg/ml (e.v., i.m., infusione) |
Guardate l’ATC: V03AB15. La V sta per «vari». È classificato fra gli ANTIDOTI, non fra i farmaci del sistema nervoso.
Ed è giusto così. Il naloxone sta accanto all’atropina per l’avvelenamento da organofosforici, alla N-acetilcisteina per il paracetamolo, al blu di metilene per la metaemoglobinemia.
Non è un farmaco psichiatrico. È un antidoto. E come tutti gli antidoti, il suo valore non si misura in efficacia media su una popolazione: si misura in persone vive che sarebbero morte.
Ed è giusto così. Il naloxone sta accanto all’atropina per l’avvelenamento da organofosforici, alla N-acetilcisteina per il paracetamolo, al blu di metilene per la metaemoglobinemia.
Non è un farmaco psichiatrico. È un antidoto. E come tutti gli antidoti, il suo valore non si misura in efficacia media su una popolazione: si misura in persone vive che sarebbero morte.
2Indicazioni autorizzate
«— Inversione completa o parziale di depressioni a carico del SNC e in particolare depressioni respiratorie, causate da oppiacei sintetici o naturali.
— Diagnosi di sospetto sovradosaggio acuto da oppiacei o intossicazione.
— Inversione completa o parziale di depressioni respiratorie e depressioni diverse a carico del SNC nel NEONATO la cui madre ha assunto oppiacei.»
Notate la seconda: il naloxone è anche uno strumento diagnostico. È il famoso test di provocazione con naloxone che avete incontrato nella scheda del naltrexone — se dai una piccola dose di antagonista e il paziente sta male, allora aveva oppioidi addosso. Il farmaco che salva è anche il farmaco che smaschera.
3Posologia
| Popolazione | Dose |
|---|---|
| Adulti (contesto anestesiologico, mantenendo l’analgesia) | Di solito è sufficiente un’iniezione e.v. di 0,1–0,2 mg (circa 1,5–3 µg/kg) |
| Se non si ottiene il miglioramento | Le iniezioni possono essere ripetute a intervalli di 2–3 minuti |
| Bambini | 0,01–0,02 mg/kg e.v., a intervalli di 2–3 minuti, fino a ottenere livelli soddisfacenti di respirazione e coscienza |
La posologia «viene stabilita per ciascun paziente al fine di ottenere la risposta respiratoria ottimale». La via intramuscolare va usata «soltanto nei casi in cui» quella endovenosa non sia praticabile.
Il principio operativo, in una riga: si titola sul RESPIRO, non sulla coscienza.
L’obiettivo non è svegliare il paziente. L’obiettivo è farlo respirare.
È una distinzione che sembra sottile e invece è tutto. Perché chi punta a svegliarlo del tutto dà troppo naloxone — e ottiene un paziente che respira, sì, ma che è anche in astinenza acuta, terrorizzato, aggressivo, e che scapperà via. Vedi sotto.
«Respira? Bene. Fermati lì.»
L’obiettivo non è svegliare il paziente. L’obiettivo è farlo respirare.
È una distinzione che sembra sottile e invece è tutto. Perché chi punta a svegliarlo del tutto dà troppo naloxone — e ottiene un paziente che respira, sì, ma che è anche in astinenza acuta, terrorizzato, aggressivo, e che scapperà via. Vedi sotto.
«Respira? Bene. Fermati lì.»
4⚠ Le due cose che possono ucciderti — anche mentre salvi qualcuno
1. L’astinenza precipitata
«Naloxone deve essere somministrato con cautela in pazienti che hanno assunto dosi elevate di oppiacei o sono fisicamente dipendenti da oppiacei. In tali pazienti, l’inversione troppo rapida dell’effetto da oppiacei può provocare una sindrome da astinenza acuta.
Sono stati riportati ipertensione, aritmia cardiaca, EDEMA POLMONARE e ARRESTO CARDIACO. Ciò si applica anche ai neonati di tali pazienti.»
Leggetela di nuovo. «Edema polmonare e arresto cardiaco.»
Il farmaco che serve a far respirare qualcuno può, se dato troppo in fretta e troppo generosamente, riempirgli i polmoni di liquido e fermargli il cuore.
Il meccanismo è una tempesta simpatica: si strappa via l’oppioide di colpo, il sistema nervoso simpatico esplode, e il cuore e i polmoni pagano.
Ed è per questo che la regola è titolare piano, con dosi piccole, ogni 2–3 minuti, fino a quando respira. Non fino a quando si sveglia. Non fino a quando risponde alle domande. Fino a quando respira.
E il RCP aggiunge la frase più dura: «Ciò si applica anche ai neonati.» Il figlio di una madre dipendente è dipendente anche lui — e su di lui vale la stessa identica cautela.
Il farmaco che serve a far respirare qualcuno può, se dato troppo in fretta e troppo generosamente, riempirgli i polmoni di liquido e fermargli il cuore.
Il meccanismo è una tempesta simpatica: si strappa via l’oppioide di colpo, il sistema nervoso simpatico esplode, e il cuore e i polmoni pagano.
Ed è per questo che la regola è titolare piano, con dosi piccole, ogni 2–3 minuti, fino a quando respira. Non fino a quando si sveglia. Non fino a quando risponde alle domande. Fino a quando respira.
E il RCP aggiunge la frase più dura: «Ciò si applica anche ai neonati.» Il figlio di una madre dipendente è dipendente anche lui — e su di lui vale la stessa identica cautela.
2. ⚠⚠ Il naloxone dura MENO dell’oppioide
E questa è, senza discussioni, l’informazione più importante di tutta la scheda. Se ricordate una cosa sola, ricordate questa.
Il naloxone ha una durata d’azione di circa 30–60 minuti. Gli oppioidi che sta antagonizzando, no.
L’eroina dura di più. Il metadone dura quindici-sessanta ore — l’avete letto nella sua scheda. Il fentanil e i suoi analoghi, che stanno cambiando il volto delle overdose in tutto l’Occidente, sono liposolubili e si ridistribuiscono dai tessuti.
Cosa vuol dire? Vuol dire che il paziente si sveglia, respira, sta bene, dice «grazie, sto bene, me ne vado» — e quaranta minuti dopo, mentre è per strada, il naloxone finisce e l’oppioide è ancora lì.
E lui smette di respirare un’altra volta. Da solo. Senza nessuno.
Si chiama ri-narcotizzazione, e ammazza le persone dopo che le abbiamo salvate.
Il RCP lo dice: i pazienti che rispondono al naloxone devono essere attentamente monitorati. E monitorati vuol dire ore, non minuti — soprattutto se di mezzo c’è il metadone.
Ecco perché dopo il naloxone si chiama sempre il 118. Sempre. Anche se il paziente sta benissimo e vi dice di no. Anzi: soprattutto se vi dice di no.
Il naloxone ha una durata d’azione di circa 30–60 minuti. Gli oppioidi che sta antagonizzando, no.
L’eroina dura di più. Il metadone dura quindici-sessanta ore — l’avete letto nella sua scheda. Il fentanil e i suoi analoghi, che stanno cambiando il volto delle overdose in tutto l’Occidente, sono liposolubili e si ridistribuiscono dai tessuti.
Cosa vuol dire? Vuol dire che il paziente si sveglia, respira, sta bene, dice «grazie, sto bene, me ne vado» — e quaranta minuti dopo, mentre è per strada, il naloxone finisce e l’oppioide è ancora lì.
E lui smette di respirare un’altra volta. Da solo. Senza nessuno.
Si chiama ri-narcotizzazione, e ammazza le persone dopo che le abbiamo salvate.
Il RCP lo dice: i pazienti che rispondono al naloxone devono essere attentamente monitorati. E monitorati vuol dire ore, non minuti — soprattutto se di mezzo c’è il metadone.
Ecco perché dopo il naloxone si chiama sempre il 118. Sempre. Anche se il paziente sta benissimo e vi dice di no. Anzi: soprattutto se vi dice di no.
5La cosa che non è nel RCP, e che va detta lo stesso
Il naloxone è, in molti Paesi, un farmaco che si dà DIRETTAMENTE alle persone. Non ai medici: ai tossicodipendenti stessi, ai loro familiari, agli amici.
Si chiama take-home naloxone, ed è uno degli interventi di riduzione del danno con le prove di efficacia più solide che esistano. Spray nasale, in tasca, come un antistaminico.
Perché il punto è banale e nessuno lo dice: chi assiste a un’overdose non è quasi mai un medico. È un amico. È una madre. È un altro tossicodipendente. E l’overdose non uccide in un attimo: uccide in venti, trenta minuti di respiro che si spegne — che sono tutto il tempo del mondo, se qualcuno lì accanto ha una fiala e sa che cosa farne.
E allora la domanda che mi porto dietro, e che vi lascio, è questa: perché un farmaco che non ha nessun potenziale d’abuso, che non fa nulla se lo dai a chi non ha oppioidi addosso, e che riporta indietro i morti, non è nelle tasche di tutte le persone a rischio d’Italia?
Non c’è una risposta farmacologica a questa domanda. C’è solo una risposta culturale. E la risposta è che, in fondo, una parte di noi pensa ancora che quelle morti siano meritate.
Diciamolo chiaramente, perché è il punto di tutta questa sezione: nessuno merita di morire per una malattia. E la dipendenza è una malattia — sta nel DSM, sta nell’ICD, sta in ogni manuale che abbiamo. Se ci credete davvero, allora il naloxone non è una concessione. È il defibrillatore delle dipendenze.
E i defibrillatori, in questo Paese, li abbiamo attaccati ai muri delle palestre.
Si chiama take-home naloxone, ed è uno degli interventi di riduzione del danno con le prove di efficacia più solide che esistano. Spray nasale, in tasca, come un antistaminico.
Perché il punto è banale e nessuno lo dice: chi assiste a un’overdose non è quasi mai un medico. È un amico. È una madre. È un altro tossicodipendente. E l’overdose non uccide in un attimo: uccide in venti, trenta minuti di respiro che si spegne — che sono tutto il tempo del mondo, se qualcuno lì accanto ha una fiala e sa che cosa farne.
E allora la domanda che mi porto dietro, e che vi lascio, è questa: perché un farmaco che non ha nessun potenziale d’abuso, che non fa nulla se lo dai a chi non ha oppioidi addosso, e che riporta indietro i morti, non è nelle tasche di tutte le persone a rischio d’Italia?
Non c’è una risposta farmacologica a questa domanda. C’è solo una risposta culturale. E la risposta è che, in fondo, una parte di noi pensa ancora che quelle morti siano meritate.
Diciamolo chiaramente, perché è il punto di tutta questa sezione: nessuno merita di morire per una malattia. E la dipendenza è una malattia — sta nel DSM, sta nell’ICD, sta in ogni manuale che abbiamo. Se ci credete davvero, allora il naloxone non è una concessione. È il defibrillatore delle dipendenze.
E i defibrillatori, in questo Paese, li abbiamo attaccati ai muri delle palestre.
Nota metodologica. Le tre indicazioni (inversione completa o parziale delle depressioni del SNC e in particolare respiratorie da oppiacei; diagnosi di sospetto sovradosaggio acuto; inversione nel neonato la cui madre ha assunto oppiacei), la posologia (adulti 0,1–0,2 mg e.v., ≈ 1,5–3 µg/kg; bambini 0,01–0,02 mg/kg; ripetizioni a intervalli di 2–3 minuti fino a respirazione e coscienza soddisfacenti; titolazione sulla risposta respiratoria ottimale; via i.m. solo se la e.v. non è praticabile), e la citazione verbatim dell’avvertenza secondo cui l’inversione troppo rapida in pazienti fisicamente dipendenti «può provocare una sindrome da astinenza acuta» con ipertensione, aritmia cardiaca, edema polmonare e arresto cardiaco — «ciò si applica anche ai neonati» — nonché la necessità di monitorare attentamente i pazienti che rispondono al naloxone, sono estratti dal Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto di una specialità a base di naloxone cloridrato depositato presso AIFA e consultabile al link in testa alla pagina. La durata d’azione del naloxone (≈ 30–60 minuti) inferiore a quella di eroina, metadone e fentanil, il conseguente rischio di ri-narcotizzazione, e i dati di efficacia dei programmi di take-home naloxone sono farmacologia e letteratura consolidate, esterne al RCP e dichiarate come tali; l’emivita del metadone (15–60 h) è tratta dal RCP del metadone, verificato separatamente in questo repertorio. Le considerazioni finali sulla distribuzione del naloxone alle persone a rischio sono opinione dell’autore, esplicitamente dichiarata come tale. Formula bruta e peso molecolare sono calcolati dalla struttura chimica della base libera. Questa scheda è materiale di consultazione per professionisti e non sostituisce il giudizio clinico né il foglio illustrativo. In caso di sospetta overdose, chiamare immediatamente il 118.
Documentazione ufficiale
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto e foglio illustrativo: consulta la scheda tecnica. È la fonte che prevale su qualunque sintesi, compresa questa.